Innhold
Ingen medikamenter forblir i systemet for alltid. I farmakologi kalles tiden det tar for et legemiddel å redusere halve plasmakonsentrasjonen (blod), halveringstiden (t1⁄2). (Å spesifisere at det er snakk om biologisk halveringstid er nøkkelen fordi halveringstiden er et begrep som ikke er spesifikt for medisin. For eksempel refererer halveringstid til radioaktivt forfall i kjernefysikk.)Mer generelt reflekterer studien av halveringstid et mål på farmakokinetikken. Farmakokinetikk refererer til studien av hvordan et legemiddel beveger seg gjennom kroppen - dets inntreden, distribusjon og eliminering. Både farmasøyter og leger er opptatt av halveringstid som beregning. Likevel, som informerte forbrukere, er det en god ide for alle å vite litt om halveringstider.
Formel
Her er formelen for halveringstid: t1⁄2 = [(0.693) (Distribusjonsvolum)] / Clearance
Som demonstrert av formelen, er halveringstiden for et legemiddel direkte avhengig av distribusjonsvolumet eller hvor bredt stoffet sprer seg gjennom kroppen. Med andre ord, jo bredere stoffet distribuerer i kroppen din, jo lenger halveringstid. Videre er det samme stoffets halveringstid omvendt avhengig av klarering fra kroppen din. Dette betyr at når frekvensen av stoffets klarering fra kroppen din er høyere, er halveringstiden kortere. Merk at legemidler blir ryddet av både nyrene og leveren.
Eksempler
Her er noen vanlige medisiner og halveringstiden deres:
- Oksykodon (smertestillende medisiner): 2 til 3 timer
- Zoloft (antidepressivt middel): 26 timer
- Fenobarbital (medisiner mot anfall): 53 til 118 timer
- Celebrex (NSAID eller smertestillende medisiner): 11,2 timer
Kinetikk
Som et meningsfullt mål på farmakokinetikk, gjelder halveringstid for legemidler med førsteordens kinetikk. Førsteordens kinetikk betyr at eliminering av legemidlet direkte avhenger av startdosen av legemidlet. Med en høyere startdose blir mer legemiddel ryddet. De fleste medikamenter følger førsteordens kinetikk.
Omvendt, medikamenter med nullordens kinetikk blir uavhengig ryddet på en lineær måte. Alkohol er et eksempel på et medikament som elimineres av nullordens kinetikk. Merk: Når klareringsmekanismer for et medikament er mettet, som det skjer med overdose, bytter legemidler som følger førsteordens kinetikk til nullordens kinetikk.
Alder
Hos eldre mennesker øker halveringstiden til et lipidløselig (fettløselig) medikament på grunn av økt distribusjonsvolum. Eldre mennesker har vanligvis relativt mer fettvev enn yngre mennesker. Alder har imidlertid en mer begrenset effekt på klaring av lever og nyre. På grunn av den lengre halveringstiden for narkotika, trenger eldre mennesker ofte lavere eller mindre hyppige doser av narkotika enn yngre mennesker gjør. I et relatert notat har også personer som er overvektige et høyere distribusjonsvolum.
Etter kontinuerlig administrering (for eksempel to ganger daglig eller to ganger om dagen), når det har gått fire til fem halveringstider, når et medikament en steady-state konsentrasjon der mengden eliminert medikament balanseres med mengden som administreres. Årsaken til at medisiner tar litt tid å "jobbe" er fordi de trenger å nå denne steady-state konsentrasjonen. På et relatert notat tar det også mellom fire og fem halveringstider for et stoff å fjerne fra systemet ditt.
I tillegg til nøye vurdering av dosering hos eldre mennesker som opplever lengre halveringstider, bør også personer med klarerings- og utskillelsesproblemer doseres med omhu av deres forskrivende leger. For eksempel kan en person med nyresykdom i slutten (skadede nyrer) oppleve toksisitet fra digoksin, et hjertemedisin, etter en ukes behandling på 0,25 mg daglig eller mer.