Innhold
Kardene (nikardipin) er en kalsiumkanalblokker som oftest brukes til å behandle hypertensjon, stabil angina og Prinzmetals angina forårsaket av kramper i kranspulsårene. Nikardipin er et medlem av dihydropyradin-familien av kalsiumkanalblokkere, noe som betyr at de viktigste effektene er konsentrert om blodårene i stedet for for selve hjertet. Den er tilgjengelig i kapselform og intravenøs form.På grunn av sin effektivitet i utvidelse av blodkar, er nikardipin mest nyttig i behandling av høyt blodtrykk og angina.
Bruker
Nikardipin er medlem av en stor klasse medikamenter kjent som kalsiumkanalblokkere. Kalsiumkanalblokkere virker ved å bremse bevegelsen av kalsiumioner til visse typer celler, spesielt glatte muskelceller som strekker blodårene og hjertemuskulære celler.
Hvordan Nicardipine fungerer
Som klasse har kalsiumkanalblokkere en tendens til å ha tre forskjellige effekter på det kardiovaskulære systemet. Styrken til hver av disse tre effektene er imidlertid forskjellig mellom de forskjellige legemidlene i denne klassen. Disse tre typer effekter er:
- Redusere kalsiumtilstrømning i glatte muskelceller i veggene i blodkarene, noe som får blodkarene til å slappe av. Denne vaskulære avslapningen resulterer i utvidelse av arterielle blodkar, noe som har effekten av å senke blodtrykket.
- Ved å bremse kalsiumtilstrømningen til hjertemuskelceller, har kalsiumkanalblokkere en tendens til å redusere kraften til hjertesammentrekning, og reduserer dermed hjertearbeidet og hjerterytmen.
- Blokkering av kalsiumkanaler har en tendens til å redusere funksjonen til hjertets sinusknute, og hastigheten som hjertets elektriske impuls overfører AV-noden. Disse handlingene på hjertets elektriske system kan redusere hjertefrekvensen, og tillate at noen kalsiumkanalblokkere (spesielt verapamil) er effektive i behandling av flere typer hjertearytmier.
Kalsiumkanalblokkere er delt inn i to undergrupper - dihydropyridin-gruppen og ikke-dihydropyradin-gruppen. Nikardipin tilhører førstnevnte.
Dihydropyradin kalsiumblokkere som nikardipin var spesielt designet for å understreke deres blodkar utvidende egenskaper (slik at de ville være nyttige i behandling av hypertensjon), og for å minimere deres direkte effekt på hjertemuskelen og hjertets elektriske system.
Som et resultat kan nikardipin (og de andre dihydropyradinene inkludert nifedipin, felodipin og amlodipin) brukes effektivt og trygt hos mange mennesker hvis hjertesvikt eller bradykardier (langsom hjertefrekvens) kan utelukke bruk av ikke-dihydropyradin kalsiumblokkere ( verapamil og diltiazem).
Kliniske bruksområder
Vanlige kliniske bruksområder for nikardipin er:
Behandling av stabil angina. Nikardipin forbedrer angina ved å utvide koronararteriene, inkludert de små kollaterale arteriene, og øker dermed blodstrømmen til hjertemuskelen. Videre, i motsetning til betablokkere eller ikke-dihydropyridin kalsiumkanalblokkere, har nikardipin bare en minimal effekt når det gjelder å redusere styrken av sammentrekning av hjertemuskelen. Dette betyr at det generelt kan brukes tryggere enn disse andre stoffene hos personer med kardiomyopati og svekkede hjertemuskler.
Behandling av angina pga kranspulsår (Prinzmetals angina pectoris). Prinzmetals angina, vanligvis sett hos relativt unge, sunne kvinner, er forårsaket av krampe i kranspulsårene.Kalsiumkanalblokkere, som utvider blodkar, blir generelt sett på som det valgte medikamentet ved behandling av denne typen vasospastisk angina.
Behandling av kronisk hypertensjon. Alle kalsiumkanalblokkere kan brukes til å behandle hypertensjon, siden de alle har en tendens til å øke utvidelsen av blodkar og senke blodtrykket. Generelt foretrekkes dihydropyridin-kalsiumblokkere som nikardipin fremfor ikke-dihdropyradin-medisiner som verapamil, fordi de ikke reduserer hjertesammens sammentrekning i særlig grad.
Videre er nikardipin et av de foretrukne medikamentene for behandling av høyt blodtrykk hos personer med astma, fordi det kan bidra til å redusere glatt muskelsammentrekning i luftveiene, og kan forbedre lungefunksjonen hos personer med astma.
Behandling av hypertensive kriser. En kontinuerlig intravenøs infusjon av nikardipin er nyttig for raskt å redusere blodtrykket hos mennesker med hypertensiv hastighet eller hypertensiv nødsituasjoner.Dette stoffet kan også brukes intravenøst etter operasjonen, som et midlertidig tiltak hos personer på kronisk oral hypertensiv terapi som ikke klarer å ta sin orale medisinering.
Reduksjon i proteinuri hos personer med diabetes. Nikardipin reduserer mengden protein i urinen hos personer med diabetisk nefropati og ser ut til å bremse utviklingen av denne nyresykdommen. Disse samme menneskene har sannsynligvis også høyt blodtrykk, noe som gjør nikardipin til et spesielt nyttig medikament hos personer med diabetisk nefropati.
Før du tar
Før du får forskrevet nikardipin, vil legen din utføre en fullstendig evaluering for å sikre at dette er riktig legemiddel for å behandle tilstanden din. Angina og hypertensjon kan hver behandles med flere forskjellige typer medisiner, i flere forskjellige kategorier, så det vil vanligvis være flere terapeutiske alternativer å vurdere.
For eksempel blir stabil angina ofte behandlet med betablokkere og nitroglyserin. En kalsiumkanalblokker som nikardipin kan bare vurderes etter at slik innledende anti-anginal medisinering ikke har fungert som ønsket, eller hvis det er en spesiell grunn til å unngå å bruke en betablokker. Nikardipin er kanskje ikke alltid førstevalget.
Forholdsregler og kontraindikasjoner
Kliniske studier med nikardipin hos gravide kvinner mangler. Av denne grunn bør dette legemidlet kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen anses å være overbevisende nok til å oppveie den potensielle risikoen.
Mens nikardipin har mindre effekt på å redusere styrken av hjertemuskulær sammentrekning enn andre kalsiumkanalblokkere, bør det fortsatt brukes med forsiktighet hos personer med hjertesvikt.
Nikardipin bør ikke brukes hos personer som er kjent for å være allergiske mot dette legemidlet. Det bør også unngås hos personer med alvorlig aortastenose.
Andre kalsiumkanalblokkere
De andre dihydropyridinene som brukes til å behandle hypertensjon inkluderer Procardia (nifedipin), Plendil (felodipin) og Norvasc (amlodipin).
Kalsiumkanalblokkeren Calan (verapamil) brukes til angina og hjerterytmeforstyrrelser. Cardizem (diltiazem) påvirker både hjertemuskelen og blodårene og tolereres gjerne bedre enn de andre kalsiumblokkere.
Dosering
Nikardipin er tilgjengelig i en kapsel med øyeblikkelig frigjøring (kardene og i generiske former), i doser på 20 og 30 milligram (mg). Den er også tilgjengelig i generiske kapsler med forsinket frigjøring i doser på 20 mg, 45 mg og 60 mg.
Produsenten av Cardene SR-kapsler fjernet dette produktet fra markedet i 2017. Deretter ga FDA en avgjørelse om at Cardene SR ikke ble fjernet på grunn av sikkerhets- eller effektivitetsproblemer, så det ser ut til at fjerningen av markedsbaserte grunner. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Nikardipin er også tilgjengelig i intravenøs form, i doser på 0,1 mg, 0,2 mg og 2,5 mg.
Alle listede doser som følger er i henhold til forslag fra legemiddelprodusenten. Sjekk resepten din og snakk med legen din for å være sikker på at du tar riktig dose for deg.
Behandling av angina. Nikardipin startes i en dose på 20 mg tre ganger per dag av formuleringen med øyeblikkelig frigjøring og økes til så mye som 40 mg tre ganger daglig om nødvendig.
Behandling av kronisk hypertensjon. Nikardipin startes i en dose på 20 mg tre ganger per dag av formuleringen med øyeblikkelig frigjøring og økes til så mye som 40 mg tre ganger daglig om nødvendig. Voksne kan også behandles ved å bruke formuleringen med forsinket frigjøring i doser på 30 til 60 mg to ganger daglig.
Nikardipin kan brukes hos barn med høyt blodtrykk, og begynner med 0,5 mg / kg tre ganger daglig med formuleringen med øyeblikkelig frigjøring.
Behandling av hypertensive kriser. Nikardipin intravenøse infusjoner begynner vanligvis i en dose på 5 mg / time og økes ikke mer enn en gang hvert 15. minutt til maksimalt 15 mg / time etter behov for å få kontroll over blodtrykket.
Reduksjon i proteinuri. Nikardipin startes i en dose på 20 mg formulering med øyeblikkelig frigjøring, tre ganger per dag, og økes til så mye som 40 mg tre ganger per dag om nødvendig.
Hvordan ta og lagre
Nikardipin kan tas med eller uten mat, men folk som tar dette legemidlet, bør unngå å ta det med grapefruktjuice. Nikardipin bør oppbevares ved romtemperatur.
Kapsler med utvidet frigjøring skal svelges hele. Ikke del, tygg eller knus dem.
Bivirkninger
Felles
Vanlige bivirkninger med nikardipin inkluderer:
- Flushing
- Benødem
- Lavt blodtrykk
- Hjertebank
- Takykardi (rask hjertefrekvens)
- Hodepine
- Svimmelhet
- Kvalme
- Halsbrann
- Forstoppelse
Alvorlig
Allergiske reaksjoner på nikardipin er sjeldne og manifesteres vanligvis av utslett, selv om alvorlig anafylaksi kan forekomme. Symptomer på anafylaksi opptrer ofte plutselig, og kan omfatte elveblest, kløe, pustevansker, hjertebank, kvalme, oppkast, hodepine, forvirring og svimmelhet. Anafylaksi er en medisinsk nødsituasjon, og må behandles umiddelbart ved en injeksjon av adrenalin (som med en EpiPen), og ved å ringe 911.
Advarsler og interaksjoner
Du bør ikke ta nikardipin hvis du noen gang har hatt en allergisk reaksjon på dette legemidlet.
Personer med alvorlig, aktiv kardiovaskulær sykdom (spesielt et akutt hjerteinfarkt, ekstremt lavt blodtrykk, hjertesvikt, alvorlig aortastenose eller alvorlig bradykardi), bør ikke få nikardipin.
Personer med betydelig nyre- eller leversykdom bør ikke ta nikardipin.
Nikardipin anbefales ikke under graviditet, men intravenøs nikardipin har blitt brukt for å redusere blodtrykket hos kvinner med svangerskapsforgiftning når de potensielle fordelene vurderes å oppveie risikoen.
Nikardipin bør brukes forsiktig hos personer med gastrointestinal reflukssykdom, da det kan gjøre denne tilstanden verre.
Narkotikahandel
Mange medisiner kan samhandle med nikardipin, så det er viktig for deg å fortelle legen din om eventuelle medisiner og kosttilskudd du tar.
Flere legemidler øker hastigheten som nikardipin metaboliseres og reduserer effektiviteten. Disse stoffene inkluderer: karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin og rifampin.
Andre legemidler kan forstyrre metabolismen av nikardipin, og føre til at blodnivået øker. Disse inkluderer klaritromycin, itrakonizon og ketokonazol.
I tillegg vil bruk av nikardipin sammen med syklosporin føre til økte nivåer av syklosporin i blodet.