Ulike generasjoner av Cefalosporin medisiner

Innhold

• Hva er cefalosporiner?
• Første generasjons kefalosporiner
• Andre generasjons kefalosporiner
• Tredje generasjon kefalosporiner
• Fjerde generasjon cefalosporin
• Femte generasjons kefalosporin

Cefalosporiner er en av de mest foreskrevne legemiddelklassene i verden. Sjansen er stor for at du har opplevd disse antibiotika, selv om du ikke er kjent med navnet. For eksempel brukes blant annet Keflex (cephalexin) til å behandle hudinfeksjoner. I tillegg brukes Rocephin (ceftriaxon) til å behandle lungebetennelse.

Hva er cefalosporiner?

Cefalosporiner ble først oppdaget i kloakkvann utenfor kysten av Sardinia i 1945. I 1964 ble den første cefalosporinen foreskrevet.

Cefalosporiner er strukturelt lik andre antibiotika. Som penicilliner har cefalosporiner en beta-laktamring festet til en dihyrdothiazolring. Hengende av denne dihyrdothiazolringen er forskjellige sidekjeder, hvis sammensetning gir forskjellige cefalosporiner med forskjellig farmakologi og antimikrobiell aktivitet.

Cefalosporiner har tre forskjellige virkningsmekanismer, de er:

• Binding til spesifikke penicillinbindende proteiner.
• Inhibering av celleveggsyntese.
• Aktivering av autolytiske (selvdestruktive) enzymer i bakteriecelleveggen.

Cefalosporiner er delt inn i fem generasjoner. Imidlertid er forskjellige cefalosporiner i samme generasjon noen ganger kjemisk ubeslektede og har forskjellige aktivitetsspektre (tenk cefamyciner).

En generalisering som mange helsepersonell har lært, er at med påfølgende generasjoner av cefalosporiner, reduseres grampositiv dekning mens gramnegativ dekning øker.

Én til 3% av alle mennesker er allergiske mot cefalosporiner. I virkeligheten er imidlertid dette tallet sannsynligvis høyere fordi personer med penicillinallergi ofte ikke får forskrevet cefalosporiner.

Første generasjons kefalosporiner

Første generasjon cefalosporiner kommer i oral og intravenøs form. De er aktive mot Viridans streptokokker, gruppe A hemolytiske streptokokker, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella og Proteus bakterier. Som alle andre kefalosporiner, fungerer ikke første generasjons kefalosporiner på enterokokker.

Eksempler på første generasjons cefalosporiner inkluderer følgende:

• Cephalexin (Keflex)
• Kefradin
• Cefadroxil
• Cefazolin (intravenøs og intramuskulær)

Generelt kan førstegenerasjons cefalosporiner brukes til å bekjempe hud- og andre bløtvevsinfeksjoner, luftveisinfeksjoner og urinveisinfeksjoner. Intravenøs første generasjons cefalosporiner kan brukes som profylakse etter rene kirurgiske prosedyrer.

Forekomsten av MRSA har redusert effekten av første generasjons cefalosporiner som et middel til profylakse og behandling.

Andre generasjons kefalosporiner

Generelt er andregenerasjons cefalosporiner mer aktive mot gramnegative organismer, noe som gjør dem mer nyttige i mange kliniske situasjoner.

For eksempel er andregenerasjons cefalosporiner aktive mot stammer av Proteus og Klebsiella. Andregenerasjons cefalosporiner bekjemper også H. influensa - en årsak til lungebetennelse, sepsis og hjernehinnebetennelse. Ikke desto mindre er første generasjons cefalosporiner generelt fortsatt bedre til å behandle gram-positive infeksjoner.

Eksempler på andregenerasjons cefalosporiner inkluderer følgende:

• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefuroxime (tablett og injeksjon)
• Cefprozil

Andregenerasjons cefalosporiner behandler følgende:

• Bihulebetennelse
• Otitis media (øreinfeksjon)
• Blandet anaerob infeksjon inkludert peritonitt og divertikulitt
• Forebygging etter kolorektal kirurgi

Andregenerasjons cefalosporiner har ingen aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.

Tredje generasjon kefalosporiner

En stor fordel med tredje og fjerde generasjons antibiotika er betydelig utvidet dekning mot gramnegative bakterier. Videre er tredje generasjons cefalosporin ceftazidime aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, en bakterie som kan forårsake hudinfeksjoner hos mennesker med normalt immunforsvar (for eksempel etter eksponering for et underklorert badestamp eller basseng), samt lungebetennelse, blodinfeksjoner, og så videre hos de med svekket immunforsvar. P. aeruginosa forekommer oftest hos pasienter som har blitt innlagt på sykehus en uke eller lenger). Infeksjonene kan være svært kompliserte og livstruende.

Det er flere tredjegenerasjons cefalosporiner. Å diskutere dem alle vil være utenfor omfanget av denne artikkelen. La oss i stedet fokusere på ceftriaxon (Rocephin) som har mange bruksområder, inkludert:

• Infeksjoner i nedre luftveier
• Hud- og bløtvevsinfeksjoner
• Ukomplisert gonoré
• Urinveisinfeksjon
• Otitis media
• Bekkenbetennelsessykdom
• Kirurgisk profylakse
• Bakterieseptikemi (blodinfeksjon)
• Meningitt
• Beninfeksjoner
• Leddinfeksjoner
• Intra-abdominal infeksjoner

Fjerde generasjon cefalosporin

Cefepime er den eneste tilgjengelige (FDA-godkjente) fjerde generasjon cefalosporin. I likhet med tredje generasjons cefalosporin ceftazidime, er cefepime aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Videre er cefepime mer aktiv mot Enterobacter og Citrobacterr bakterier. Endelig har cefepime grampositiv dekning som kan sammenlignes med ceftriaxon.

Her er noen kliniske bruksområder for cefepime:

• Moderat til alvorlig lungebetennelse
• Alvorlig urinveisinfeksjon
• Hud- og bløtvevsinfeksjoner
• Kompliserte intra-abdominal infeksjoner

Femte generasjons kefalosporin

I 2010 godkjente FDA Ceftaroline (Teflaro), den eneste femte eller avanserte generasjons cefalosporin. Som cefepime er ceftaroline et kraftig antibiotikum som bør være reservert for alvorlig infeksjon. Spesielt er den aktiv mot multiresistente infeksjoner som MRSA (meticillinresistent) S. aureus) og VRSA (vancomycin-resistent S. aureus). Dette legemidlet er også injiserbart og foreskrevet for å bekjempe lungebetennelse fra samfunnet og alvorlige hud- og bløtvevsinfeksjoner. Heldigvis er ceftaroline trygt og har liten evne til å indusere motstand.

Et ord fra veldig bra

Som du nå kan forstå, er cefalosporiner en bemerkelsesverdig mangfoldig klasse antibiotika med bred dekning. Men som med de fleste antibiotika, er antibiotikaresistens en bekymring for mange klinikere, epidemiologer, folkehelsepersonell og pasienter.

Bakteriell motstand skyldes delvis legenes overresept; likevel kan vi som pasienter også være med på å bekjempe utviklingen av motstand. For eksempel bør du ikke alltid forvente eller kreve at forskriveren gir deg antibiotika for å behandle en infeksjon som veldig godt kan være viral. (Antibiotika er ineffektive mot virus.) Videre, når det er foreskrevet antibiotika, er det viktig at du er ferdig med hele løpet selv om du "føler deg bedre."

• Dele
• Vend
• E-post
• Tekst