Korttidsvirkende beta-agonister (SABA) for astma

Innhold

• Hva de er
• Hvordan SABA fungerer
• Indikasjoner for bruk
• Forholdsregler og kontraindikasjoner
• Dosering
• Bivirkninger
• Advarsler og interaksjoner
• Et ord fra veldig bra

Korttidsvirkende beta-agonister (SABAer) er en klasse reseptbelagte medisiner som brukes til å gi rask lindring av kortpustethet og hvesing hos personer med astma. SABA virker ved å slappe av de glatte musklene i lungene, lindre spasmer og innsnevring (innsnevring) av luftveiene. Selv om de fleste SABAs leveres via en redningsinhalator, er det noen som tas i pille- eller sirupform og til og med ved injeksjon.

I motsetning til langtidsvirkende beta-agonister (LABA) som brukes daglig, brukes SABA etter behov for å behandle akutte astmaanfall.

Hva de er

SABA regnes som frontforsvaret for akutte astmasymptomer. De inhaleres oftest via en inhalator med dosert dose (ved bruk av en beholder under trykk) eller en tørrpulverinhalator (som du bare puster inn), men er også tilgjengelig som tabletter, sirup, forstøvet løsning, injiserbare løsninger og til og med intravenøs oppløsning.

SABA er en av flere klasser av legemidler som kalles bronkodilatatorer, såkalte fordi de utvider (åpner) luftveiene kjent som bronkiene og bronkiolene.

Når de brukes som redningsinhalator, kan SABA avlaste dyspné (kortpustethet) og hvesing i løpet av få minutter. Etter en til to puffer vil legemidlet forbli aktivt i rundt fire til seks timer og kan brukes hvor som helst fra tre til seks ganger daglig, avhengig av formuleringen.

Det er to SABAer godkjent av U.S. Food and Drug Administration (FDA) for behandling av akutte astmasymptomer:

• Albuterol, også kjent som salbutamol og markedsført under merkenavnene ProAir, Proventil, Ventolin og andre
• Levalbuterol, markedsført under merkenavnet Xopenex og andre

Andre eldre generasjoner SABA som Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) og Bricanyl (terbutalin) er avviklet av produsentene eller trukket fra markedet på grunn av sikkerhetsproblemer.

Hvordan astma behandles

Hvordan SABA fungerer

SABAer, sammen med nært beslektede LABAer, tilhører en større klasse medikamenter kjent som beta₂ (β₂) -adrenerge reseptoragonister. Per definisjon er agonister medisiner som binder seg til en cellereseptor for å utløse en spesifikk reaksjon.

Reseptoren er i dette tilfellet beta₂-adrenerg reseptor, som slapper av glatte muskler. Glatte muskler er de som finnes i veggene i hule organer som trekker seg sammen og slapper av ufrivillig for blant annet å flytte mat gjennom tarmene, regulere blodtrykk og sirkulasjon, eller - som er relevant for astmaåpne og tette luftveier i lungene.

Reseptorene betraktes som adrenerge fordi de reagerer på hormonet adrenalin (adrenalin) som hjelper til med å regulere glatt muskelfunksjon. Ved å etterligne adrenalin kan beta-agonister binde seg til adrenerge reseptorer og utløse en kjedereaksjon der kalsium raskt frigjøres fra kanaler i glatte muskler, slik at de slapper av.

Når den påføres lungene, vil denne effekten føre til at bronkiene og bronkiolene raskt utvides, slik at mer luft kommer inn. Det lindrer også bronkospasmer som forårsaker tetthet i brystet og hoste under et astmaanfall.

Selv om SABA og LABA har lignende virkningsmekanismer, skiller de seg ut fra halveringstid (tiden det tar å fjerne 50% av stoffet fra kroppen). I henhold til navnet har SABA-er en kort halveringstid (rundt tre til seks timer), mens nyere LABA-er har en halveringstid nærmere 36 timer.

Indikasjoner for bruk

Bruk av SABA kan variere etter hyppigheten eller alvorlighetsgraden av astmasymptomer:

• Mild intermitterende astma: SABA-er brukes ofte alene etter behov.
• Vedvarende astma: SABAer brukes vanligvis til å lindre akutte symptomer; inhalerte LABAer og / eller kortikosteroider tas også daglig for å gi langvarig kontroll.
• Treningsindusert astma: SABA kan tas fem til 30 minutter før trening for å redusere risikoen for et angrep.
• Astmasituasjon: Albuterol leveres noen ganger intravenøst ​​(i en vene) av beredskapsavdelingens personell.

SABA er også godkjent for bruk ved behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) og andre obstruktive lungesykdommer.

Forskjeller mellom astma og kols

Bruk utenfor etiketten

SABA-er brukes ofte off-label for å behandle luftveisbesvær hos personer med alvorlige infeksjoner i nedre luftveier, selv om deres nytte i denne forbindelse ennå ikke er bevist.

Albuterol brukes noen ganger off-label som en tocolytic (et medikament som undertrykker sammentrekninger for å forhindre eller forsinke for tidlig fødsel). Avhengig av alvorlighetsgraden av sammentrekningene, kan legemidlet gis intravenøst ​​eller gjennom munnen.

Forholdsregler og kontraindikasjoner

Det er få absolutte kontraindikasjoner mot SABAer enn en kjent allergi mot stoffet eller en hvilken som helst inaktiv ingrediens i formuleringen. Hvis du er allergisk mot albuterol, bør du ikke bruke levalbuterol (eller omvendt).

SABA er kjent for å påvirke puls, blodtrykk, blodsukker og skjoldbruskhormonproduksjon og, i sjeldne tilfeller, indusere kramper. Selv om de ikke er kontraindisert for bruk, bør SABA brukes med forsiktighet hos personer med:

• Koronararteriesykdom (CAD)
• Hjertearytmier
• Ukontrollert hypertensjon
• Diabetes
• Krampeanfall, inkludert epilepsi
• Hypertyreose

Albuterol og levalbuterol er begge klassifisert som legemidler under graviditetskategori C, noe som betyr at dyreforsøk antyder et potensial for fosterskader, men ingen velkontrollerte studier på mennesker er tilgjengelige.

Basert på den statistiske risikoen er det lite sannsynlig at stoffene gir noen skade. Allikevel er det viktig å snakke med legen din hvis du er gravid, planlegger å bli gravid eller ammer, slik at du kan veie fordelene og risikoen ved bruk.

Dosering

Den anbefalte dosen av albuterol og levalbuterol varierer av legemiddelformuleringen så vel som brukerens alder. Blant de godkjente formuleringene:

• Albuterol er tilgjengelig som en dosert inhalator (MDI), tørrpulverinhalator (DPI), forstøvet løsning, øyeblikkelig frigjøring (IR) tablett, utvidet frigjøring (ER) tablett, sirup og intravenøs løsning.
• Levalbuterol er tilgjengelig som en MDI eller forstøvet løsning.

Tabletter og sirup brukes sjeldnere, men kan være passende for barn og voksne som ikke tåler eller bruker inhalerte medisiner riktig.

Anbefal doseringer etter formulering
Legemiddel	Voksne	Barn fra 4 år og oppover
Albuterol	MDI eller DPI: 2 pust hver 4-6 timer etter behov Forstøver: 3-4 doser / dag IR-tabletter: 2-4 mg tatt 3-4 ganger / dag ER-tabletter: 4-8 mg hver 12. time Sirup: 2-4 mg tatt 3-4 ganger / dag (maks. 32 mg / dag)	MDI eller DPI: 2 pust hver 4-6 timer etter behov Forstøver: 3-4 doser / dag IR-tabletter: ikke brukt ER-tabletter: ikke brukt Sirup: 2-24 mg / dag (tatt i 3-4 delte doser)
Levalbuterol	MDI: 1-2 puffer hver 4.-6. Time Forstøver: 3-4 doser hver 6-8 timer	MDI: 1-2 puffer hver 4.-6. Time Forstøver: 3 doser tatt 3 ganger / dag

Hvordan ta og lagre

SABA bør aldri brukes utover anbefalt dose. Overforbruk kan føre til for tidlig medikamenttoleranse og behandlingssvikt.

Av de tre inhalasjonsformuleringene må MDI primes før bruk hvis de ikke nylig er brukt. Dette innebærer å riste og sprøyte inhalatoren vekk fra ansiktet ditt i to korte utbrudd for å sikre at aerosolventilen er klar. (DPI og forstøver kan brukes etter behov.)

De forskjellige inhalatorene må også rengjøres regelmessig for å unngå tilstopping og utilstrekkelig dosering:

• Inhalatorer med dosert dose, som leverer medisinene ved hjelp av et aerosolisert drivmiddel, bør rengjøres en gang i uken ved å fjerne beholderen og rennende vann gjennom munnstykket i 30 til 60 sekunder. Beholderen skal aldri senkes i vann.
• Inhalatorer for tørt pulver, som ikke har noe drivmiddel og er pusteaktiverte, trenger bare å tørkes av mellom bruk. Enheten skal aldri vaskes eller nedsenkes i vann.
• Forstøver, som leverer medisinene ved hjelp av inhalertåke, bør rengjøres etter hver bruk og desinfiseres en gang i uken med enten en dampsterilisator, en godkjent desinfiseringsløsning eller en komplett oppvaskmaskin.

Medisinene kan lagres trygt ved romtemperatur (ideelt mellom 68 og 77 grader F). Oppbevar stoffet i originalemballasjen borte fra direkte sollys og utilgjengelig for barn.

Ikke bruk en SABA etter utløpsdatoen.

Inhalator vs. forstøver: Hva er bedre?

Bivirkninger

Bivirkningene av de forskjellige SABA-formuleringene er stort sett de samme. Imidlertid, fordi inhalerte SABAer leveres lokalt, har de en tendens til å ha mildere og kortere varige bivirkninger enn deres orale eller intravenøse kolleger.

Inhalert eller forstøvet

• Skjelv i hender, armer, ben eller føtter

• Uregelmessige eller raske hjerteslag

• Hjertebank

• Nervøsitet

• Svimmelhet eller svimmelhet

• Tetthet i brystet

• Hoste eller ondt i halsen

• Rennende nese

Oral eller intravenøs

• Skjelv i hender, armer, ben eller føtter

• Uregelmessig hjerterytme

• Hjertebank

• Nervøsitet

• Svimmelhet eller svimmelhet

• Tetthet i brystet

• Hodepine

• Kvalme

• Tørr i munnen

• Diaré

• Søvnløshet

• Flushing eller rødhet

• Svette

• Stikkende eller brennende hudopplevelser

Når skal du ringe 911

I sjeldne tilfeller kan SABA forårsake paradoksal bronkospasme der puste symptomer blir verre enn bedre. Årsaken til dette er uklar, men det ser ut til å forekomme oftere hos personer med allergisk astma som har alvorlig betente luftveier.

SABA-indusert paradoksal bronkospasme bør alltid betraktes som en medisinsk nødsituasjon.

Allergier mot SABA er sjeldne, men kan forekomme. Ring 911 eller søk nødhjelp hvis du får elveblest eller utslett, pustevansker, unormale hjerterytme, forvirring eller hevelse i ansiktet, halsen, tungen eller halsen. Dette er tegn på en potensielt livstruende, helkroppsallergi kjent som anafylaksi.

Kortsiktige og langsiktige effekter av inhalasjonsmedisiner

Advarsler og interaksjoner

Rutinemessig overvåking av hjertefunksjon, blodsukker eller skjoldbruskkjertelfunksjon anbefales hvis albuterol brukes i risikogrupper. Behandlingen kan være nødvendig å stoppe hvis symptomene forverres eller diagnostiske testresultater faller godt utenfor akseptabelt verdiområde.

På grunn av deres innvirkning på hjerterytmer, bør SABA aldri brukes for mye. Overforbruk av albuterol eller levalbuterol har i sjeldne tilfeller vært kjent for å forårsake hjerteinfarkt (hjerteinfarkt) eller hjerneslag.

Beta₂-agonister er kjent for å samhandle med visse legemiddelklasser. I noen tilfeller kan interaksjonen øke aktiviteten til et medikament (øke risikoen for bivirkninger). I andre kan det redusere blodkonsentrasjonen av et medikament (redusere effektiviteten).

Blant medikamentene som kan samhandle med SABA er:

• Anti-arytmi medisiner som Multaq (dronedaron) eller digoksin
• Antifungals som Diflucan (flukonazol), Noxafil (posakonazol) eller ketokonazol
• Anti-malariamedisiner som klorokin eller piperkin
• Antipsykotika som Orap (pimozid), Mellaril (tioridazin), Serentil (mesoridazin), amisulpride eller ziprasidon
• Betablokkere som Inderal (propranolol) eller Lopressor (metoprolol)
• HIV-proteasehemmere som Viracept (nelfinavir) eller Fortovase (saquinavir)
• Monoaminoksidasehemmer (MAOI) antidepressiva som Parnate (tranylcypromine) eller Marplan (isokarboksazid)
• Kaliumsparende diuretika som Aldactone (spironolactone) eller Inspra (eplerenone)

For å unngå interaksjoner, la legen din vite om alle medisiner du tar, enten de er reseptbelagte, reseptfrie, urtemessige eller rekreasjonsmessige.

Et ord fra veldig bra

Selv om redningsinhalatorer som albuterol og levalbuterol er trygge og effektive for å lindre akutte astmasymptomer, er det viktig å ikke bruke dem for mye. Noen mennesker vil gjøre det av panikk hvis stoffet "ikke fungerer raskt nok", mens andre vil overbruke SABA for å unngå å måtte ta andre medisiner med lengre virkning. Begge disse er tegn på at tilstanden din ikke blir godt kontrollert.

Som en tommelfingerregel, hvis du trenger å bruke en redningsinhalator mer enn to ganger i uken, blir astma dårlig kontrollert. Ved å snakke med legen din og være ærlig om bruken av inhalatoren, bør du være bedre i stand til å finne den rette kombinasjon av legemidler for å kontrollere astmasymptomene.