Innhold
Det finnes medisiner som brukes i behandlingen av HIV som kan øke plasmakonsentrasjonen av visse antiretrovirale midler (ARV) når de brukes i kombinasjonsbehandling. Legemidlene er populært kjent som "boostere", og lar legene redusere doseringen og hyppigheten av ledsagende ARV, samtidig som potensialet for medikamentrelaterte bivirkninger reduseres.HIV-boostere, også kjent som farmakokinetiske forsterkere, bør ikke forveksles med vitaminer eller kosttilskudd som markedsføres som "immun boostere", som ikke har noen kjente egenskaper for å forebygge eller bekjempe HIV-infeksjon.
Introduksjonen av HIV Boosters
Da HIV-proteasehemmere (PI) først ble oppdaget på midten av 1990-tallet, var en av hovedutfordringene for forskerne den raske hastigheten medikamentene ble metabolisert i leveren og fjernet fra blodet. Som et resultat krevde PI'er to ganger til tre ganger daglig dosering.Ikke bare økte de høye dosene risikoen for legemiddeltoksisitet, den høye pillebelastningen gjorde overholdelsen desto vanskeligere (og utviklingen av resistens desto mer sannsynlig).
I 1996 ble stoffet Norvir (ritonavir) godkjent for bruk i HIV av U.S. Food and Drug Administration (FDA). Mens stoffet var kjent for å ha antivirale egenskaper, ble det snart oppdaget at det, selv ved svært lave doser, kunne hemme selve enzymet (CYP3A4) som trengs for å metabolisere PI.
Funnet påvirket umiddelbart måten PI ble foreskrevet på. I dag brukes Norvir sjelden for sin antivirale virkning, men heller for å øke effekten av de medfølgende PI-ene, samtidig som den reduserer bivirkningene forbundet med behandlingen.
Legemidlet er også en komponent i den faste dosekombinasjonen PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Merk: Norvir kan forstyrre plasmakonsentrasjonen av andre legemidler du kan ta, noen ganger føre til alvorlige til alvorlige interaksjoner. Informer legen din om eventuelle medisiner du bruker når enten Norvir eller Kaletra er foreskrevet.)
Fremtiden for HIV-boostere
De siste årene har det vært mye fokus på utvikling av andre HIV-boostere. Det er tenkt at lignende midler ikke bare kan utvide effekten av PI-er ytterligere, men gjøre det samme for andre klasser av ARV som potensielt gir enhetlig, doser en gang daglig, samtidig som det tillates større "tilgivelse" hvis en dose blir savnet eller et gap i behandlingen oppstår.
I 2012, hele 16 år etter introduksjonen av Norvir, ble endelig et andre boostermedisin endelig godkjent av FDA. Tybost (cobicistat), en komponent i fastdosekombinasjonsmedikamentet Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabin), er vist å hemme både CYP3A4-enzymet og visse tarmproteiner som er kjent for å forstyrre medikamentabsorpsjonen.
Selv om det ikke har noen egne antivirale egenskaper, er Tybost i stand til å øke effekten av elvitegravir, en HIV-integrasehemmer, samtidig som det oppnår lignende resultater med PI-ene Reyataz (atazanavir) og Prezista (darunavir) og nukleotidanalogen Viread (tenofovir).
Tidlig i 2015 godkjente FDA to kombinasjonsmedisiner med fast dose som inneholder Tybost, inkludert Evotaz (atazanavir + cobicistat) og Prezcobix (darunavir + cobicistat).
Andre eksperimentelle boostere er under etterforskning, inkludert en ny CYP3A4-hemmer som er utviklet av Sequoia Pharmaceuticals.