Innhold
Smertestillende midler er en klasse medikamenter som brukes til å lindre smertelindring (smerte). De fungerer ved å blokkere smertesignaler til hjernen eller forstyrre hjernens tolkning av disse signalene. Smertestillende medisiner er generelt kategorisert som enten ikke-opioide (ikke-narkotiske) eller opioide (narkotiske) smertestillende midler.Ikke-opioide analgetika
Ikke-opioide smertestillende medisiner er delt inn i tre kategorier: acetaminophen, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og COX-2-hemmere.
Mens hver har en litt annen virkningsmekanisme, fungerer de ved å blokkere en type enzym kjent som cyklooksygenase eller COX. Det er to forskjellige typer av dette enzymet, COX-1 og COX-2, som begge er ansvarlige for å utløse betennelse og smerte som svar på skade.
Av de tre typene ikke-opioider smertestillende
- Acetaminophen (også kjent som paracetamol) er blant de mest foreskrevne reseptfrie smertestillende i verden i dag. Mens folk ofte vil gjenkjenne det under merkenavnene Tylenol, finnes den aktive ingrediensen i hundrevis av reseptfrie, forkjølelses-, bihule- og influensemedisiner. Paracetamol gir både smertestillende og febernedsettende (feberavlastende) effekter, men behandler ikke betennelse. Selv om virkningsmekanismen er dårlig forstått, ser det ut til å kun hemme COX-aktivitet i hjernen og sentralnervesystemet. Dens viktigste bivirkning er levertoksisitet som hovedsakelig skyldes overforbruk. I henhold til U.S. Food and Drug Administration (FDA) er acetaminophen i dag den viktigste årsaken til akutt leversvikt i USA, spesielt blant kroniske alkoholikere eller personer som på fritid bruker opioide medisiner som inneholder acetaminophen.
- Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) er en klasse medikamenter som inkluderer slike merker som Advil (ibuprofen), Aleve (naproxen) og Bayer (aspirin). Som med paracetamol er NSAIDs tilgjengelig i mange forskjellige formuleringer, inkludert piller, sirup og lapper. Imidlertid, i motsetning til paracetamol, hemmer NSAID selektivt COX-1 og COX-2 ikke bare i sentralnervesystemet, men også i andre deler av kroppen. Denne utvidede virkningen bidrar delvis til medisinenes smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende effekt. Imidlertid kan den samme mekanismen redusere de beskyttende fordelene som COX har på magesekken. Som et resultat er bivirkninger som fordøyelsesbesvær, kvalme og sår ikke uvanlige. Med unntak av aspirin kan NSAIDs også øke risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag betydelig hos personer med hjertesykdom.
- COX-2-hemmere er en delmengde av NSAIDs som i dag bare inneholder ett FDA-godkjent legemiddel, Celebrex (celecoxib). I henhold til navnet undertrykker COX-2-hemmere bare COX-2-enzymet, og reduserer smerte og betennelse uten å utløse gastrointestinale bivirkninger. Imidlertid, som en klasse medikamenter, er de kjent for å øke risikoen for hjerteinfarkt med 40 prosent. Som et resultat ble den en gang så populære Vioxx (rofecoxib) frivillig trukket tilbake fra det amerikanske markedet i 2005, etterfulgt kort tid etter av en rekke andre COX-2-hemmere. Celebrex er på sin side fortsatt et av de mest solgte legemidlene i farmasøytporteføljen Pfizer.
Opioide analgetika
Opioide smertestillende midler er en type medikament som fungerer ved å binde seg til opioidreseptorer i hele nervesystemet og mage-tarmkanalen. Disse reseptorene regulerer ikke bare visse somatiske funksjoner som smerte, men de er også ansvarlige for å utløse de psykoaktive (sinnsendrende) effektene folk forbinder med opioide stoffer.
Opioide medisiner brukes medisinsk til smertelindring, anestesi og til behandling av opiatavhengighet. De er ikke assosiert med samme organtoksisitet eller bivirkninger som vanligvis er forbundet med NSAIDs.
Selv om det er trygt når det brukes som foreskrevet, kan opioider forårsake døsighet, kvalme, forstoppelse, hypoventilasjon (unormalt grunt pust) og eufori hos noen. Dette gjelder spesielt eldre voksne som er mer utsatt for disse effektene.
Videre er langvarig bruk assosiert med en risiko for medikamenttoleranse (der stoffet gradvis mister sin effekt), avhengighet (avhengighet) og tilbaketrekning. Som et resultat er de fleste opioide medisiner kontrollerte stoffer som krever resept fra legen. I følge Centers for Disease Control and Prevention rapporterte mer enn 11,5 millioner amerikanere misbruk av reseptbelagte opioider i 2016 det siste året.
Det er tre brede kategorier opioide medisiner som brukes til å behandle smerte
- Opiatalkaloider er en type medikamenter avledet forbindelsene som finnes naturlig i opiumvalmueplanten Papaver somniferum. De psykoaktive forbindelsene som finnes i opium inkluderer morfin og kodein. Begge virker direkte på sentralnervesystemet for å redusere følelsen av smerte. Døsighet, svimmelhet, oppkast og forstoppelse er vanlige bivirkninger. Selv om morfin er kjent for å være svært vanedannende, har kodein også potensial for abstinenssymptomer hvis det er for mye. Lavdose-kodein inkludert i hostesirup er den eneste opioiden som er tilgjengelig reseptfritt i USA.
- Semisyntetiske opioider er de som er syntetisert fra naturlige opioider og inkluderer slike medikamenter som oksykontin (oksykodon) og vicodin (hydrokodon). Oksykodon brukes til å behandle moderat til alvorlig smerte (inkludert kreft eller postoperativ smerte) og regnes som svært vanedannende. På sin side er hydrokodon det mest misbrukte reseptbelagte opioidet.Disse kraftige medisinene kan brukes trygt for kortsiktig smertelindring, men krever som medisinsk tilsyn nøyaktig medisiner fra Schedule II.
- Helt syntetiske opioider er laget helt i laboratoriet for å utføre noen reseptorbindende funksjon som naturlige opiater. De inkluderer metadon og buprenorfin (ofte brukt til å behandle opiatavhengighet) samt tramadol (ofte brukt mot postoperativ smerte). Mens de anses som mindre vanedannende enn andre opioide stoffer, er det kjent at mennesker utvikler avhengighet hvis de brukes over lengre tid.
Et ord fra veldig bra
Smertestillende midler kan være ekstremt effektive til å håndtere leddgikt smerter og brukes trygt hvis de tas som foreskrevet. Mens de fleste leger vil fokusere på ikke-opioide medisiner for behandling, kan det være situasjoner der alvorlig, akutt smerte kan kreve sterkere opioide medisiner. Dette vil bare være for kortsiktig lindring for å unngå risiko for avhengighet.
Samtidig er det fremdeles ikke klart hvor effektive lavdose opioider er sammenlignet med andre ikke-opioide former for terapi. Som sådan, hvis du har alvorlige, uopphørlige leddgikt smerter, bør du vurdere å møte en smertestyringsspesialist som kan snakke deg gjennom hele behandlingsalternativene dine, både farmasøytiske og ikke-farmasøytiske.