Innhold
Verelan (verapamil) er et kalsiumkanalblokkende legemiddel med flere viktige kardiovaskulære bruksområder, inkludert behandling av angina, hypertensjon, atrieflimmer og andre supraventrikulære arytmier og hypertrofisk kardiomyopati. Verapamil er også noen ganger foreskrevet for migrene. Det markedsføres også som Calan, og er tilgjengelig i generiske former.Bruker
Verapamil er en av en stor klasse medikamenter som kalles kalsiumkanalblokkere. Kalsiumkanalblokkere virker ved å bremse overføringen av kalsiumioner til forskjellige typer celler, spesielt glatte muskler og hjertemuskulære celler.
Når denne kalsiumtilstrømningen reduseres i glatte muskelceller, får cellene til å slappe av. Avspenning av glatte muskelceller resulterer i utvidelse av blodkar (og dermed en tendens til å senke blodtrykket).
Ved å bremse kalsiumtilstrømningen til hjertemuskelceller, reduserer kalsiumkanalblokkere kraften til hjertesammentrekning, og reduserer dermed hjertearbeidet og hjerterytmen.
I tillegg reduserer blokkering av kalsiumkanalene funksjonen til hjertets sinusknute og hastigheten som hjertets elektriske impuls overfører AV-noden. Disse handlingene på hjertets elektriske system kan brukes til å behandle flere hjertearytmier.
Verapamil (sammen med diltiazem) tilhører en underklasse av kalsiumkanalblokkere kaltikke-dihydropyridiner. I motsetning tildihydropyridin kalsiumkanalblokkere (som amlodipin, felodipin, nikardipin, isradipin og nisoldipin), Verapamils evne til å utvide blodårene er relativt begrenset, mens dens effekt på hjertemuskelen og hjertets elektriske system er relativt uttalt.
Vanlige kliniske bruksområder for verapamil er:
Behandling av stabil angina. Verapamil har flere effekter som kan redusere symptomer hos personer med stabil angina pga. Aterosklerotisk kranspulsårssykdom. Ved å utvide blodkar, redusere hjertemuskulær sammentrekning og redusere hjertefrekvensen, senker verapamil hjertets behov for oksygen, og hjelper derfor til forhindre kardial iskemi (oksygen sult) som gir symptomene på angina. I tillegg kan verapamil være spesielt nyttig hos personer med angina pga. Koronararteriekramper (Prinzmetals angina), ved direkte å forhindre at arteriekramper oppstår.
Behandling av høyt blodtrykk. Verapamil-formen med utvidet frigjøring er effektiv ved behandling av hypertensjon på grunn av dens effekt på utvidelse av blodkar. Imidlertid er dihydropyridin kalsiumblokkere ofte foretrukket fremfor ikke-dihydropyridiner som verapamil, siden deres direkte virkning på selve hjertet er mindre uttalt.
Behandling av hjertearytmier. Verapamil kan være nyttig ved behandling av flere typer hjerterytmeforstyrrelser ved å påvirke hjertets sinusknute og AV-knute. Verapamil kan gis gjennom munnen eller intravenøst for å stoppe episoder av AV-nodal reentrant takykardi eller atrioventrikulær reentrant takykardi, og kan gis kronisk (gjennom munnen) for å forhindre tilbakefall av disse arytmiene. Verapamil kan brukes til å kontrollere hjertefrekvensen hos personer med atrieflimmer eller atrieflimmer. Det kan også være nyttig å redusere hjertefrekvensen og redusere symptomene hos personer med upassende sinustakykardi. Mens verapamil har begrenset bruk ved behandling av ventrikulære arytmier, kan det være effektivt å behandle en bestemt type ventrikulær takykardi kalt repeterende monomorf ventrikulær takykardi.
Behandling av hypertrofisk kardiomyopati. Hos personer som har hypertrofisk kardiomyopati med hindring av utstrømning i venstre ventrikkel, har verapamil blitt brukt til å redusere symptomer på hjertesvikt. Det teoretiseres at verapamil kan redusere graden av utstrømningsobstruksjon ved å redusere sammentrekningskraften i hjertemuskelen. Imidlertid har denne behandlingen ikke blitt evaluert i randomiserte kliniske studier. Videre hos noen personer med alvorlig hypertrofisk kardiomyopati som ikke har svart på andre legemidler, har behandling med verapamil resultert i en forverring av tilstanden.
Reduserer proteinuri ved kronisk nyresykdom. Verapamil kan redusere mengden protein som søles i urinen betydelig hos personer med kronisk nyresykdom forårsaket av høyt blodtrykk eller diabetes, og antas å redusere utviklingen av disse nyresykdommene.
Behandling av migrene. Noen leger bruker verapamil til behandling av migrene, men kliniske studier som har evaluert effektiviteten for denne bruken er mindre enn overbevisende. Mens flere medisiner med påvist effekt nå er tilgjengelige for behandling av migrene, antyder anekdotiske rapporter at verapamil kan gi noen fordeler for noen individer.
Behandling av Peyronies sykdom. Verapamil ved injeksjon kan være effektivt til behandling av Peyronies sykdom. Peyronies sykdom er en tilstand der flekker av fibrose utvikler seg i penis, og produserer en kombinasjon av deformitet, klumper, smerter og erektil dysfunksjon. Når det injiseres lokalt, kan verapamil bidra til å hemme flekkene av fibervev som forårsaker denne tilstanden. Verapamil antas å være mest effektivt når det brukes i kombinasjon med andre behandlinger for Peyronies sykdom.
Før du tar
Før du får forskrevet verapamil, må legen din foreta en evaluering for å avgjøre om dette er det optimale medikamentet for å behandle tilstanden din. Hver av tilstandene som verapamil ofte brukes til, kan behandles med andre medisiner, og noen ganger kan verapamil ikke alltid være førstevalget.
For eksempel, hvis en kalsiumblokker brukes til å behandle stabil angina, kan en lege velge å bruke en dihydropyridin kalsiumblokker (som nifedipin) i stedet for verapamil, fordi et dihydropyridin kan være mer nyttig i behandling av samtidig hypertensjon.
Også fordi verapamil kan dempe hjertesammentrekning og redusere hjertefrekvensen, er det kanskje ikke det optimale medikamentet for en person med verken hjertesvikt eller sinusknute sykdom, spesielt hvis en betablokker også blir brukt.
Forholdsregler og motsetninger
Allergiske reaksjoner forekommer med verapamil, inkludert anafylaksi, men er uvanlig.
Hos personer med svekket hjertemuskulatur kan verapamil utløse episoder med hjertesvikt. Dette er spesielt en bekymring hos personer med angina og reduserte venstre ventrikkelutkastfraksjoner, som blir behandlet med både betablokkere og verapamil.
Verapamil bør ikke brukes til personer med alvorlig hjertesvikt, siden det kan redusere sammentrekningskraften i hjertemuskelen.
Verapamil bør brukes med forsiktighet hos personer med vedvarende sinusbradykardi, og skal ikke brukes i det hele tatt hos personer med syk sinussyndrom eller annen- eller tredje-graders AV-blokk, med mindre de har fått en permanent hjertepacemaker.
Verapamil skal ikke brukes til personer med signifikant hypotensjon (systolisk trykk mindre enn 90 mmHg).
Verapamil bør brukes med forsiktighet hos personer med leversykdom. Fordi verapamil metaboliseres i leveren, kan leversykdom føre til at blodnivået av stoffet stiger.
Fordi verapamils metabolitter skilles ut via nyrene, bør legemidlet brukes med forsiktighet hos personer med nyresykdom. Hvis verapamil gis til personer med lever- eller nyresykdom, bør lavere doser brukes, og de bør overvåkes nøye for tegn på overdosering.
Det er ikke kjent om verapamil forårsaker spesielle problemer under graviditeten, men fordi det ikke er tilstrekkelige data, bør dette legemidlet ikke brukes med mindre det er veldig nødvendig å gjøre det.
Andre kalsiumkanalblokkere
- Procardia (nifedipin)
- Kardene (nikardipin)
- Plendil (felodipin)
- Norvasc (amlodipin)
- Cardizem (diltiazem)
Dosering
Verelan-merket verapamil er tilgjengelig som en kapsel med utvidet frigjøring i styrker på 120 milligram (mg), 180 mg, 240 mg og 360 mg. Den er også tilgjengelig som Verelan PM kapsler med utvidet frigjøring som i styrker på 100 mg, 200 mg og 300 mg.
Calan-merket verapamil er tilgjengelig som en tablett med øyeblikkelig frigjøring med en styrke på 80 mg og 120 mg, og som en tablett med utvidet frigjøring i en styrke på 120 mg og 240 mg.
I tillegg er generisk verapamil tilgjengelig som tabletter med øyeblikkelig frigjøring (40 mg, 80 mg og 120 mg), som tabletter med utvidet frigjøring (120 mg, 180 mg og 240 mg), og som kapsler med utvidet frigjøring (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg og 300 mg).
Endelig er verapamil også tilgjengelig for intravenøs injeksjon. Det gis vanligvis som en dose på 5 eller 10 mg, sakte over minst to minutter.
Typiske doser av verapamil er som følger. (Merk at disse dosene er i henhold til legemiddelprodusenten. Sjekk resepten din og snakk med legen din for å være sikker på at du tar riktig dose for deg.)
- For behandling av angina brukes vanligvis former for verapamil med forlenget frigjøring, i doser på 180 mg / dag til 480 mg / dag, vanligvis tatt ved sengetid.
- For behandling av hypertensjon brukes legemidler med utvidet frigivelse, i doser på enten 180 mg eller 240 mg per dag, vanligvis tatt om morgenen, selv om det også er effektivt å ta det ved sengetid.
- For å forhindre gjentakelse av AV-nodal reentrant takykardi eller atrioventrikulær reentry takykardi foretrekkes delte doser av øyeblikkelig frigjøringsformer av verapamil-240 til 480 mg / dag i tre eller fire doser.
- For akutt behandling av AV-nodal reentrant takykardi eller atrioventrikulær reentrant takykardi, eller for å redusere hjertefrekvensen akutt hos en person med atrieflimmer eller atrieflimmer, gis verapamil vanligvis intravenøst som en 5 til 10 mg bolus administrert i minst to minutter. Ytterligere 10 mg gis ofte etter 30 minutter hvis arytmi vedvarer. Hos barn reduseres dosen av intravenøs verapamil til 0,1 mg / kg, opptil 5 mg totalt.
- For å kontrollere hjertefrekvensen ved kronisk atrieflimmer, atrieflimmer eller multifokal atrisk takykardi brukes vanligvis former for verapamil med 180 til 480 mg en gang daglig.
- Ved behandling av hypertrofisk kardiomyopati er det ikke etablert optimal dose for verapamil. Etterforskere som vurderer denne typen behandling har brukt høye doser, vanligvis 320 til 640 mg per dag.
- For å forebygge migrene er ingen fast dosering etablert. Studier med verapamil i migrene har brukt 80 mg tabletter med øyeblikkelig frigjøring tre til fire ganger daglig.
Hvordan ta og lagre
Verapamil skal oppbevares ved romtemperatur og beskyttes mot lys og fuktighet. Kapsler skal svelges hele og ikke knuses eller tygges.
Dette legemidlet kan tas med eller uten mat, men du bør unngå grapefruktjuice, da det kan øke mengden verapamil i kroppen din. Alkohol kan også øke verapamil i blodet, og bør unngås.
Bivirkninger
Den vanligste bivirkningen med verapamil er forstoppelse, som er relatert til doseringen som tas. Dette problemet kan bli betydelig nok til å begrense en persons evne til å tolerere dette stoffet.
Hvis verapamil senker blodtrykket for mye, kan du oppleve svimmelhet, svimmelhet eller til og med synkope (besvimelse). Lavt blodtrykk kan også føre til rask hjertefrekvens, hjertebank, eller brystsmerter.
Verapamil kan også resultere i en for lav tregpuls, noe som potensielt kan føre til svimmelhet eller svimmelhet.
Verapamil kan forårsake hevelse i bena eller anklene.
Andre bivirkninger som noen ganger er sett med verapamil inkluderer:
- Hodepine
- Kvalme eller halsbrann
- Flushing
- Søvnforstyrrelser
- Erektil dysfunksjon
- Muskelsmerter
Advarsler og interaksjoner
En rekke medikamenter kan samhandle med verapamil for å gi uønskede effekter. Verapamil metaboliseres av CYP3A4, og medisiner som hemmer dette enzymet (spesielt erytromycin og ritonavir) kan forårsake forhøyede blodnivåer av verapamil. Legemidler som induserer CYP3A4 kan føre til lave nivåer av verapamil i blodet.
Zocor (simvastatin) og Mevacor (lovastatin) nivåer kan øke hos personer som tar verapamil, noe som muligens fører til en høyere risiko for statin-indusert myopati.
Bruk av betablokkere sammen med verapamil kan forverre hjertesvikt.
Bruk av verapamil med antihypertensiva kan føre til lavt blodtrykk.
Andre legemidler som rapporteres å samhandle med verapamil inkluderer:
- Antiarytmika
- Aspirin
- Tagamet (cimetidin)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradin)
- Luminal (fenobarbitol)