Hva du bør vite om penicilliner

Innhold

• Bakgrunn
• Typer
• Bruker
• Før du tar
• Dosering
• Bivirkninger
• Advarsler og interaksjoner

Penicilliner er en gruppe antibiotika som brukes til å behandle bakterielle infeksjoner. Det er forskjellige typer penicillin som brukes til å behandle forskjellige typer infeksjoner, hvorav noen tas oralt (gjennom munnen) og andre som leveres ved intravenøs injeksjon (i en blodåre) eller intramuskulær injeksjon (i en stor muskel).

Penicilliner kan forårsake bivirkninger som kvalme og diaré, men uten tvil er den største bekymringen risikoen for en potensielt alvorlig penicillinallergi. Fordi penicilliner har blitt brukt for mye siden de ble introdusert på 1940-tallet, er det et økende antall antibiotikaresistente bakterier som ikke reagerer på disse stoffene.

Bakgrunn

Folk har en tendens til å tenke på penicillin som ett medikament. Det er faktisk en rekke penicilliner med særegne molekylære strukturer og virkningsmekanismer. De er alle avledet, i det minste delvis, fra en sopp kjent som Penicillium chrysogenum.

Den skotske forskeren Alexander Fleming er kreditert for å oppdage penicillin i 1929 da han innså at bakteriekulturer ved et uhell forurenset med "muggsaft" ble drept av soppen. Først i 1941 klarte forskere å isolere, rense og teste stoffet med sin første pasient, og innledet antibiotikaalderen.

På 1960-tallet var forskere i stand til å utvikle de første semisyntetiske penicillinmedisinene som var i stand til å behandle et bredere spekter av bakterielle infeksjoner. Det var omtrent samtidig som de begynte å gjenkjenne trusselen om penicillinresistens, der overforbruk av stoffet tillot mutante bakteriestammer å dukke opp og overføres gjennom en befolkning.

I dag er det et økende antall bakterieinfeksjoner som enten er helt eller delvis resistente mot de opprinnelige penicillinmedisinene, kalt penicillin G og penicillin V-inkludert Neisseria gonorrhoeae (gonoré) og meticillinresistent Staphylococcal aureus (MRSA).

Streptokokk lungebetennelse (en type bakteriell lungebetennelse) og visse typer Clostridium og Listeria bakterier har også blitt mindre responsive også.

I tillegg til overforbruk av antibiotika hos mennesker, er overforbruk av antibiotika i husdyr for å fremme vekst kjent for å øke risikoen for overført resistens langs hele næringskjeden, inkludert utvikling av superbugs. Som et resultat av denne økende globale bekymringen. USA forbød bruk av antibiotika for vekstfremmende dyr i 2017.

Hva du bør vite før du tar antibiotika

Typer

Penicilliner tilhører en større familie av legemidler kjent som betalaktamantibiotika. Disse stoffene har en lignende molekylær struktur og består av en ring med fire atomer, referert til som beta-laktam. Hver type penicillin har ytterligere sidekjeder som bestemmer aktivitetsområdet.

Penicilliner virker ved å binde seg til molekyler på veggene til bakterier som kalles peptidoglycan. Når bakteriene deler seg, forhindrer penicillin at proteiner i celleveggen samles ordentlig, noe som får cellen til å sprekke og raskt dø.

Naturlige penicilliner er de som er direkte avledet fra P. chrysogenum sopp. Det er to naturlige penicilliner som er differensiert av deres molekylære struktur og måten de administreres på:

• Penicillin G, også kjent som benzylpenicillin
• Penicillin V, også kjent som fenoksymetylpenicillin

I tillegg til naturlige penicilliner er det semisyntetiske penicilliner basert på kjemiske stoffer som finnes i P. chrysogenum som er endret i laboratoriet. Det er fire klasser av semisyntetiske penicilliner, inkludert slike ordinerte antibiotika som amoksicillin og ampicillin.

Naturlig

• Penicillin G

• Penicillin V

Semi-syntetisk

• Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin og hetacillin)

• Antistafylokokk penicilliner (kloksacillin, dikloxacillin, nafcillin og oksacillin)

• Bredspektret penicilliner (karbenicillin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)

• Betalaktamasehemmere (klavulansyre)

Noen penicilliner har ingen direkte antibakteriell aktivitet. Snarere brukes de i kombinasjonsterapi for å overvinne penicillinresistens. Dette inkluderer legemidlet clavulansyre som blokkerer et enzym utskilt av antibiotikaresistente bakterier, (beta-laktamase) som hemmer aktiviteten til beta-laktam-antibiotika.

Velge riktig antibiotika for en bakteriell infeksjon

Bruker

Penicilliner brukes til behandling av bakterielle infeksjoner i stedet for virus-, sopp- eller parasittinfeksjoner. Legemidlene er generelt aktive mot gram-positive bakterier, en gruppe bakterier som har peptidoglykan på utsiden av celleveggen. Med gramnegative bakterier er peptidoglycan-laget gravlagt under et lag lipidceller, noe som gjør molekylet vanskeligere å få tilgang til.

Listen over gram-positive bakterier som kan behandles med penicilliner inkluderer de av Clostridium, Listeria, Neisseria, stafylokokk, og Streptokokk slekt.

Naturlige penicilliner-penicillin G og penicillin V-brukes fortsatt i dag og er passende for behandling av visse vanlige og uvanlige bakterieinfeksjoner.

Legemiddel	Administrasjon	Vanlige behandlede forhold
Penicillin G	Intravenøs eller intramuskulær injeksjon	• Miltbrann • Bakteriell endokarditt • Bakteriell hjernehinnebetennelse • Cellulitt • Difteri • Koldbrann • Nekrotiserende enterokolitt • Pneumokokk lungebetennelse • Strep hals • Syfilis (avansert spredt eller medfødt) • Tetanus • betennelse i mandlene
Penicillin V	Gjennom munnen	• Miltbrann • Cellulitt • Tannabscess • Erysipelas •Revmatisk feber • Strep hals • Streptokokkinfeksjoner i huden • betennelse i mandlene

Derimot kan semisyntetiske antibiotika som amoxicillin - en av de mest foreskrevne antibiotika i dag - brukes til å behandle et bredt spekter av luftveisinfeksjoner, hud- og bakterieinfeksjoner som H. pylori, Lyme sykdom og akutt otitis media.

Er amoxicillin og augmentin det samme?

Off-label

Off-label bruk av penicilliner er vanlig, om enn mer med medisiner som amoksicillin og ampicillin enn naturlige penicilliner. I de fleste tilfeller brukes legemidlene til pasienter med kritisk omsorg med sepsis eller nyfødte med akutt luftveisnød. I ingen av tilfellene er medisinene indikert for slik bruk, men de anses ofte som nødvendige når ingen andre behandlingsalternativer er tilgjengelige.

Penicillin G brukes noen ganger off-label for å behandle proteseleddinfeksjoner, Lyme-sykdom og leptospirose. Penicillin V brukes noen ganger off-label for å behandle Lyme-sykdom og otitis media, eller for å forhindre infeksjoner hos personer som gjennomgår stamcelletransplantasjon. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

Hvorfor du ikke trenger antibiotika for å behandle influensa

Før du tar

Penicilliner kan være veldig effektive hvis de brukes riktig. Allikevel er det tilfeller når stoffet kan være mindre i stand til å fjerne en infeksjon. I slike tilfeller kan antibiotikasensitivitetstesting (også kjent som antibiotikafølsomhetstesting) brukes til å avgjøre om en person er lydhør overfor penicillin.

Testen starter med å dyrke bakterier hentet fra en vattpinne med kroppsvæske, og bakterien blir deretter direkte utsatt for forskjellige penicillintyper i et laboratorium. Antibiotisk følsomhetstesting brukes ofte hos personer med samfunnskjøpt lungebetennelse som har høy risiko for alvorlig sykdom eller død.

Forholdsregler og kontraindikasjoner

Penicilliner er kontraindisert for bruk hos personer som tidligere har hatt allergi mot noe medikament i penicillinfamilien.Det bør også brukes med ekstrem forsiktighet hos alle som har hatt en alvorlig stoffoverfølsomhetsreaksjon tidligere, inkludert anafylaksi, Stevens-Johnson syndrom (SJS) eller giftig epidermal nekrose (TEN).

Hvis du tidligere har hatt en allergisk reaksjon på penicillin G eller penicillin V, kan du være - men ikke nødvendigvis - allergisk mot semisyntetiske penicilliner som amoxicillin eller ampicillin.

Andre beta-laktamantibiotika bør brukes med forsiktighet hos personer med penicillinallergi, da det er en risiko, om enn liten, for en kryssreaktiv allergi. Dette inkluderer cefalosporin-antibiotika som Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone) og Suprax (cefixime).

Hvis du er bekymret for at du kan være allergisk mot penicillin, kan hudallergitesting utføres for å se om du reagerer på en liten mengde legemiddel plassert under huden.

Penicillin bør også brukes med ekstrem forsiktighet hos personer med akutt nyresvikt. Penicillin utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, og tap av nyrefunksjon kan føre til at stoffet akkumuleres til giftige nivåer. Den påfølgende overdosen av penicillin kan føre til symptomer på uro, forvirring, dumhet, unormale rykninger og i sjeldne tilfeller koma.

Fakta om penicillin og cefalosporinallergier

Dosering

Den anbefalte dosen av penicillin G og penicillin V kan variere avhengig av sykdommen, sykdommen og alderen til personen som blir behandlet.

Dosene måles på flere forskjellige måter avhengig av formuleringen. Hos voksne måles stoffet vanligvis i enheter eller milligram (mg). Hos barn kan dosen beregnes med milligram per kilo kroppsvekt per dag (mg / kg / dag) eller enheter per kilo kroppsvekt per dag (enheter / kg / dag).

Legemiddel	Indikasjon	Anbefalt dose
Penicillin G	Miltbrann	Minimum 8 millioner enheter per dag fordelt på fire doser
	Difteri	Voksne: 2 til 3 millioner enheter per dag i oppdelte doser i 10 til 12 dager Barn: 150.000 til 250.000 enheter / kg / dag fordelt på fire doser i 7 til 14 dager
	Endokarditt	Voksne: 15 til 20 millioner enheter per dag i 4 uker Barn: 150 000 til 300 000 enheter / kg / dag i fire til seks doser (varigheten varierer etter alvorlighetsgraden av sykdommen)
	Koldbrann	20 millioner enheter per dag
	Meningitt	Voksne: 14 til 20 millioner enheter per dag i 2 uker Barn: 150.000 til 300.000 enheter / kg / dag i fire til seks doser (varigheten varierer etter alvorlighetsgraden av sykdommen)
	Lungebetennelse	Voksne: 5 til 24 millioner enheter per dag i fire til seks oppdelte doser (varigheten varierer etter alvorlighetsgraden av sykdommen)
	Syfilis	Voksne: 12 til 24 millioner enheter per dag hver fjerde time i 10 til 14 dager Barn: 200 000 til 300 000 enheter / kg / dag i fire til seks delte doser i 10 til 14 dager
Penicillin V	Tannabscess	250 til 500 mg hver 6. time i 5 til 7 dager
	Erysipelas	500 mg hver 6. time etter behov
	Revmatisk feber	Voksne: 250 mg hver 12. time etter behov Barn: 125 til 250 mg hver 12. time etter behov
	Strep hals	Voksne: 500 mg hver 12. time eller 250 hver 6. time i 10 dager Barn: 250 til 500 mg hver 8. til 12. time i 10 dager
	Staphylococcal hudinfeksjoner	250 til 500 mg hver 6. til 8. time (varigheten varierer etter alvorlighetsgraden av sykdommen)

Modifikasjoner

Hvis det er behov for penicillin hos noen med nyresykdom, kan det hende at dosen må reduseres for å forhindre legemiddeltoksisitet. En dosereduksjon anbefales vanligvis når kreatininclearance (et mål på nyrefunksjonen) er større enn 10 milliliter per minutt (ml / min).

På den annen side kan personer i hemodialyse kreve en større dose, da prosedyren kan øke klaringen av penicillin fra blodet.

Hvordan ta og lagre

Ettersom penicillin G blir gitt av en lege mens du er på kontoret eller på sykehuset, er riktig oppbevaring og administrasjon opp til det medisinske personalet. Penicillin V er derimot selvadministrert, så disse trinnene er u

Penicillin G

Penicillin G er tilgjengelig som enten en ferdigblandet oppløsning eller et pulver som er rekonstituert med sterilt vann til injeksjon. Den forblandede løsningen kan oppbevares i kjøleskap eller fryser, mens pulverformuleringen kan oppbevares trygt ved romtemperatur. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

Penicillin G-injeksjoner administreres ikke selv.

Penicillin V

Penicillin V er tilgjengelig som en oral tablett eller et kirsebærsmakspulver blandet med vann. Begge kan lagres trygt ved romtemperatur. Når pulveret er rekonstituert, bør det oppbevares i kjøleskapet og kastes etter 14 dager.

Penicillin V bør tas på tom mage for å sikre maksimal absorpsjon. Det bør tas ikke mindre enn en time før et måltid og ikke mindre enn to timer etter et måltid.

Hvis du savner en dose penicillin V, ta den så snart du husker det. Hvis det er nær tidspunktet for neste dose, hopper du over dosen og fortsetter som normalt. Aldri dobbelt opp på doser.

Bruk som anvist

Ta alltid penicillin som anvist og til ferdigstillelse. Ikke stopp fordi du har det bra. Du må ta hele kurset slik at alle bakterier blir utryddet. Hvis ikke, kan det være resistente stammer som kan spre seg når behandlingen er stoppet.

Hvorfor du aldri bør bruke noen andre antibiotika

Bivirkninger

Som med alle legemidler kan penicilliner forårsake bivirkninger. Noen er milde og forbigående og vil løse seg selv uten behandling. Andre kan være alvorlige og til og med livstruende og kreve nødhjelp.

Felles

De vanligste bivirkningene av penicilliner (som rammer minst 1% av brukerne) er:

• Diaré
• Hodepine
• Urolig mage
• Kvalme eller oppkast
• Utslett eller elveblest (vanligvis mild til moderat)
• Smerter på injeksjonsstedet (med penicillin G)
• Svart hårete tunge
• Muskelrykk
• Munntrost
• Vaginal gjærinfeksjon

Feber og angioødem (vevshevelse) kan også forekomme, men er mindre vanlig.

3 måter å unngå antibiotika bivirkninger

Alvorlig

En av de alvorligste bekymringene forbundet med bruk av penicillin er risikoen for en potensielt livstruende, helkroppsallergi kjent som anafylaksi. Når det er sagt, er ikke penicillin-indusert anafylaksi ikke så vanlig som noen mistenker, og påvirker bare rundt en til fem av hver 100.000 mennesker.

Allikevel kan anafylaksi høste alvorlig skade hvis den ikke blir behandlet, noe som fører til sjokk, koma, respiratorisk eller hjertesvikt og til og med død.

Når skal du ringe 911

Søk nødhjelp hvis du opplever noen eller alle symptomene på anafylaksi etter å ha fått en dose penicillin:

• Kortpustethet
• Hvesing
• Svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse
• Alvorlig utslett eller elveblest
• Rask eller uregelmessig hjerterytme
• Hevelse i ansiktet, tungen eller halsen
• En følelse av forestående undergang

I sjeldne tilfeller kan penicilliner forårsake akutt interstitiell nefritt, en inflammatorisk nyretilstand som oftest forårsaket av en unormal immunreaksjon på medisiner. Symptomer inkluderer kvalme, utslett, feber, døsighet, redusert urinutgang, væskeretensjon og oppkast. De fleste tilfeller er milde, men noen kan bli alvorlige og forårsake en akutt nyreskade.

Penicilliner, som alle antibiotika, er forbundet med økt risiko for Clostridium difficile diaré. Dette er forårsaket når nyttige bakterier i tarmen utslettes av antibiotika, slik at C. difficile bakterier å spre seg. De fleste tilfeller er milde og lett behandles, men C. difficile har i sjeldne tilfeller vært kjent for å forårsake alvorlig fulminant kolitt, giftig megakolon og død.

Antibiotika mest sannsynlig å forårsake diaré

Advarsler og interaksjoner

Penicilliner anses generelt som trygge under graviditet og amming. Med det sagt er stoffene klassifisert som Graviditetskategori B-medisiner, noe som betyr at dyreforsøk har vist ingen risiko for fosterskader, men bevis hos mennesker mangler.

Hvis du er gravid, planlegger å bli gravid eller ammer, snakk med legen din for å forstå fordelene og risikoen ved å bruke penicillin.

En rekke medikamenter kan også samhandle med penicillin, ofte ved å konkurrere om klaring i nyrene. Dette kan øke penicillinkonsentrasjonen i blodet, samt risikoen for bivirkninger og legemiddeltoksisitet. Andre medisiner kan øke klaringen av penicillin fra kroppen og redusere stoffets effektivitet.

Blant medikamentene som sannsynligvis vil samhandle med penicillin er:

• Antikoagulantia (blodfortynnere) som Coumadin (warfarin)
• Diuretika (vannpiller) som Lasix (furosemid) og Edecrin (etakrynsyre)
• Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler som aspirin, Tivorbex (indometacin) og fenylbutazon
• Sulfanomider som Bactrim (sulfametoksazol / trimetoprim), Azulfidin (sulfasalazin) og Truxazol (sulfisoksazol)

For å unngå interaksjoner, la alltid legen din vite om medisiner du tar, enten de er reseptbelagte, reseptfrie, ernæringsmessige, urtemessige eller rekreasjonsmessige.