Innhold
- Neurontin og Lyrica
- Hvordan Neurontin og Lyrica fungerer
- Kliniske bruksområder av Neurontin og Lyrica
- Neurontin misbruk forklart
- Effekter andre enn eufori
- Risiko for overdosering
- Rollelegene spiller
I en studie fra mai 2017 publisert i Farmakoepidemiologi og narkotikasikkerhet, Buttram og medforfattere fremhever en urovekkende ny trend. Det har vært en økning i Neurontin-avledning, og denne avledningen er relatert til opioidepidemien som herjer i mange deler av USA. Folk blir høyt på en kombinasjon av neurontin og reseptbelagte opioider (f.eks. Hydrokodon og oksykodon).
Forfatterne av studien noterer seg følgende:
"Kvalitative data antyder at Neurontin blir misbrukt i forbindelse med reseptbelagte opioider, og at Neurontin og heroin blir kombinert og konsumert sammen. Reportere fra rettshåndhevelse fant at disse narkotikabrukstrendene bidro til Neurontin-avledning."
Neurontin og Lyrica
Når man behandler et område med kroniske smertepresentasjoner og symptomer på ubehag, er Neurontin og Lyrica foretrukne medisiner blant primærleger. Disse stoffene er mer effektive til å behandle kronisk smerte enn Advil eller Tylenol. Videre er opioidavhengighet en epidemi; dermed brukes opioider som Norco eller Vicodin bare til å behandle akutt og alvorlig smerte. Med andre ord, Neurontin er sterkere enn noe du vil finne i en apotek og mindre farlig enn opioider. (Heroin er en type opioider.)
Hvordan Neurontin og Lyrica fungerer
Neurontin ble opprinnelig syntetisert i 1977 som en GABA-analog. Nesten et tiår senere ble Lyrica, en kjemisk fetter av Neurontin, utviklet. Neurontin ble godkjent av FDA i 1993. I 2004 kom Lyrica på markedet.
Neurontin og Lyrica er samlet referert til som gabapentinoider og utøve lignende handlinger. Selv om begge er utviklet for å kontrollere anfall, har disse stoffene blitt anerkjent som effektive smerter nevromodulatorer og blir ofte foreskrevet for å lette forskjellige typer kronisk smerte og ubehag.
GABA, kort for gamma-aminosmørsyre, er en hemmende nevrotransmitter som distribueres i hjernebarken eller det ytre laget av hjernen som er ansvarlig for høyere hjernefunksjon. GABA spiller en rolle i forskjellige hjernefunksjoner, inkludert motorisk kontroll og syn, samt regulering av angst og smerte.
Selv om det opprinnelig var ment å trippe GABA-reseptorer i hjernen, binder gabapentinoidene seg ikke til GABA-reseptorer. Videre binder de heller ikke til cannabinoid-, opioid- eller benzodiazepinreseptorer. Selv om mekanismen til disse medikamentene ennå ikke er fullstendig belyst, ser det ut til at disse medikamentene utøver kriser og smertelindrende effekter. Ikke desto mindre ender gabapentinoidene opp med å øke GABA-konsentrasjonen og redusere glutamatkonsentrasjonen i hjernen.
Neurontin og Lyrica deler lignende metabolske profiler, skilles begge ut av nyrene og interagerer ikke med andre legemidler (dvs. redusert risiko for legemiddelinteraksjoner). En bemerkelsesverdig forskjell mellom disse stoffene er deres biotilgjengelighet, eller mengden medikament som faktisk får det til å sirkulere.
Spesielt har Lyrica høyere biotilgjengelighet enn Neurontin og absorberes raskere og kraftigere. Denne forskjellen har ført til at noen eksperter antar at Lyrica har høyere potensial for misbruk, og anekdotiske kontoer støtter denne hypotesen. Ikke desto mindre når begge medisinene tas i tilstrekkelig dose, er de raske til å virke og effektive, og begge blir misbrukt og misbrukt.
Kliniske bruksområder av Neurontin og Lyrica
Gabapentinoidene ligner på hverandre i sine kliniske effekter.
Neurontin tabletter, kapsler og orale oppløsninger er godkjent av FDA for å (1) behandle partielle anfall og (2) for å behandle postherpetisk nevralgi eller helvetesild. I Europa er Neurontin godkjent for behandling av nevropatisk smerte.
Lyrica er godkjent av FDA for å behandle (1) postherpetisk neuralgi, (2) nevropatisk smerte assosiert med diabetisk perifer nevropati, (3) nevropatisk smerte assosiert med ryggmargsskade, (4) fibromyalgi, og (5) som et tillegg -terapi for partielle anfall hos pasienter 1 måned og eldre. I Europa og Japan er Lyrica godkjent for å behandle nevropatisk smerte og generalisert angstlidelse.
Neurontin regnes ikke som et kontrollert stoff av den amerikanske regjeringen, og stoffet er tryggere enn andre krampestillende midler. Denne misunnelsesverdige sikkerhetsprofilen har ført til off-label bruk av Neurontin til tross for mangel på kliniske studier for å støtte slike bruksområder.
Mellom 83% og 95% av Neurontins resepter er for off-label forhold. Her er noen off-label bruk av Neurontin:
- Alkohol, benzodiazepin, marihuana og opioidabstinenssyndrom
- Attention underskudd lidelse
- Bipolar lidelse
- Kompleks regionalt smertesyndrom
- Diabetisk nevropati
- Hetetokter
- Migrene hodepine
- Perifer nevropati
- Periodisk lidelse bevegelsesforstyrrelse av søvn
- Restless legs syndrom
- Trigeminus nevralgi
Selv om DEA klassifiserer Lyrica som et Schedule V-medikament, noe som indikerer det laveste potensialet for misbruk, er det fortsatt et kontrollert stoff. Dette faktum, kombinert med at Lyrica er dyrere enn Neurontin, forklarer sannsynligvis hvorfor Neurontin er mye mer foreskrevet.
Neurontin misbruk forklart
Rusmisbruk og rusmisbruk er forskjellige ting, og forskjellen ligger i intensjon.
Ifølge FDA: "Når en person tar legemiddel som er reseptbelagt for andre formål enn den grunnen det ble foreskrevet, eller når vedkommende tar et legemiddel som ikke er forskrevet til ham eller henne, er det misbruk av et medikament."
Narkotikamisbruk er en spesiell form for rusmisbruk. Det skjer når folk tar narkotika for spesifikt å bli “høye” eller oppleve en euforisk følelse. Med hensyn til Neurontin og Lyrica har denne euforien blitt beskrevet på forskjellige måter og minner om effekten av opioider, benzodiazepiner og psykedelika.
Mange leger foreskriver Neurontin for alle slags ting, inkludert smerte, psykiatriske tilstander og rusforstyrrelser; mange av disse legene innser sannsynligvis ikke dette stoffets potensial for misbruk. Fordi det er så mye dispensert i store mengder, og mye billigere og enklere å foreskrive enn Lyrica - som er et kontrollert stoff - har Neurontin blitt et mer utbredt stoff for misbruk av mennesker som søker de raske euforiske toppene. Videre er personer med rusforstyrrelser og psykiatriske sykdommer mest sannsynlig å misbruke disse stoffene. Med andre ord blir Neurontin ofte foreskrevet til personer som viser høyere misbruk.
Ikke alle som misbruker Neurontin-og sjeldnere Lyrica-har resepter for disse medisinene. Avledning er stor forretning for narkotikahandlere, og disse stoffene kommer uunngåelig til gatene. Mellom 40% og 65% av folk som misbruker og misbruker Neurontin har resepter på stoffet.
En rapport fra 2012 estimerte at resept på Lyrica og Neurontin hadde økt med henholdsvis 350% og 150% i løpet av forrige femårsperiode.
Det er bemerkelsesverdig at noen mennesker som får forskrevet Neurontin, bare misbruker stoffet i et forsøk på å behandle symptomer selv. Noen mennesker misbruker også stoffet som et middel til selvskading. Dessuten misbruker folk stoffet mens de misbruker andre ting, som opioider, alkohol og benzodiazepiner.
I 2010 dukket det først opp forskning som indikerte risikoen for misbruk av Lyrica. Deretter la EU til dette legemidlet på listen over psykoaktive stoffer. Mellom 2010 og 2016 har rundt to dusin studier undersøkt misbrukspotensialet til Neurontin og Lyrica.
Her er noen mer spesifikke fakta knyttet til misbruk og misbruk av Neurontin og Lyrica. Disse funnene er hentet fra nyere studier.
- En studie fra 2014 antyder at hyppigheten av Neurontin og Lyrica-misbruk blant mennesker som bor i Storbritannia i alderen 16 til 59 år er henholdsvis 1,1% og 0,5%. Ifølge denne studien er frekvensen av cannabismisbruk 28,1% og kokainmisbruk 8,1%. Med andre ord, hos personer uten rusmiddelforstyrrelser eller psykiatrisk sykdom, er antallet misbruk av gabapentinoider lavere enn for mer tradisjonelle stoffer.
- Blant personer med opioidforstyrrelser var frekvensen av neurontinmisbruk mellom 15% og 22%. Imidlertid varierte frekvensen av misbruk av Lyrica blant medlemmer av den samme befolkningen, mellom 3% og 68%. Samlet sett ser det ut til at personer med rusmiddelforstyrrelser misbruker gabapentinoider til priser som ligner på andre tradisjonelle stoffer, ifølge en studie fra 2017.
- Blant amerikanere som misbrukte opioider var frekvensen av Neurontin-misbruk dobbelt så stor som for amfetaminmisbruk og omtrent lik misbruk av klonazepam (en type benzodiazepin).
- En studie fra 2015 identifiserte rekreasjonsmisbruk av Neurontin som raskt økende. Spesielt var det en økning på 3000% i misbruk fra 2008.
- Nasjonale databaser for legemiddelbruk viser at Lyrica blir foreskrevet i mye høyere doser enn anbefalt, noe som kan føre til misbruk.
- Basert på saksrapporteringsdata "hentet fra en kvartalsundersøkelse av resirkulering av reseptbelagte legemidler utført av et nasjonalt utvalg av rettshåndhevelses- og reguleringsbyråer som driver undersøkelser av narkotikamisbruk," fant Buttram og kollegaer at omdirigeringsgraden steg fra null tilfeller i de to første kvartal 2002 til et høyt nivå på 0,027 tilfeller per 100 000 mennesker i siste kvartal 2015.
- Avledning av Neurontin ser ut til å være vanlig i fengsler, der det er det mest etterspurte reseptbelagte stoffet for misbruk.
Effekter andre enn eufori
I tillegg til eufori, beskriver mennesker som misbruker gabapentinoider i supra-terapeutiske (eller høyere enn anbefalte) doser også andre effekter, inkludert følgende:
- Tilfredshet
- Avslapning
- Dissosiasjon
- Forbedret sosialitet
- Empati
- Uhemmet oppførsel
- Audio- og visuelle hallusinasjoner
Disse effektene ser ut til å variere basert på toleranse og dose. I tillegg kan brå seponering av gabapentinoider føre til tilbaketrekning som tyder på fysisk avhengighet. Videre kan folk som trekker seg fra gabapentinoider også oppleve intense mentale trang.
Risiko for overdosering
Når det brukes som foreskrevet, er Neurontin og Lyrica ganske trygge. Bivirkninger har en tendens til å være milde og inkluderer døsighet, søvnighet, ataksi (mangel på muskelkoordinering som kan påvirke en persons tale, evne til å svelge, gå eller plukke opp gjenstander), svimmelhet og tretthet.
I motsetning til andre former for misbruk, selv om det er overdosert, gir gabapentinoider fremdeles bare milde effekter, som forbigående høyt blodtrykk, økt hjertefrekvens og andre bivirkninger som ligner på de som sees ved terapeutiske doser. Overdosering av Gabapentinoid krever vanligvis ikke sykehusinnleggelse, og det er ikke rapportert om dødsfall etter overdose. Personer som overdoserer vanligvis tilbake til baseline etter ca. 10 timers inntak.
Rollelegene spiller
Det ville være for enkelt å legge skylden for gabapentinoidmisbruk, misbruk og avhengighet helt på skuldrene til forskrivende leger. Visst, disse medisinene er kun reseptbelagte og kan derfor alltid spores tilbake til leger selv; vi må imidlertid forstå den misunnelsesverdige posisjonen som leverandører er i når en pasient klager over den intense smerten og ubehaget som følger med kronisk smerte.
For eksempel er det vanlig at pasienter med nevropatisk og andre typer kronisk smerte og ubehag opplever smerter som vil sjokkere en person uten forholdene. Når en person kommer inn på legekontoret og klager over å brenne i ekstremiteter, følelser av å "gå på glass" og så videre, har legene lite å behandle disse forferdelige symptomene på, og Neurontin eller Lyrica er ofte de eneste effektive alternativene.
Leger bør være på utkikk etter tegn på at en pasient misbruker eller misbruker disse legemidlene eller planlegger å delta i avledning, inkludert følgende:
- Pasienter med psykiatriske lidelser eller rusmiddelforstyrrelser bør overvåkes nøye for misbruk eller avledning.
- Indikasjoner på misbruk inkluderer pasienten som ber om Neurontin eller Lyrica spesifikt, for høyere doser enn foreskrevet, eller om flere resepter i løpet av kort tid.
- Leger bør sørge for at pasientene ikke "handler" eller mottar flere resepter fra flere leverandører. En vanlig unnskyldning for slik oppførsel er at stoffene ble "tapt" eller "stjålet".
- Legen bør vurdere å utføre en urinmedisinskjerm hos pasienter som mistenkes for avledning. Hvis disse pasientene får resepter for gabapentinoider, men disse stoffene ikke blir oppdaget i urinen, er disse stoffene sannsynligvis bestemt for gatene.
Et ord fra veldig bra
Selv om misbruk av Neurontin og Lyrica i økende grad berører bare et mindretall av pasientene, og mest de som er utsatt for misbruk, for eksempel personer med opioidavhengighet. Videre, selv i tilfeller av overdose, er effekten av disse medisinene vanligvis milde og forbigående - langt fra konsekvensene av opioid-, alkohol- og benzodiazepinavhengighet (tilstander som disse stoffene ofte brukes til å behandle).
Hvis du eller en elsket tar disse stoffene for legitime kroniske smerter eller ubehag, og de gir lindring, blir disse stoffene brukt som beregnet. Imidlertid, for å minimere risikoen for misbruk, er det viktig at du blir nøye overvåket av legen din og bare tar disse legemidlene i de anbefalte dosene. Å forstå hvordan de fungerer kan hjelpe. Ikke ta disse stoffene for å bli “høye”, ikke bland dem med alkohol, benzodiazepiner, opioider eller andre stoffer som misbruker, og ikke gi eller selg dem til andre.
Hvis du noen gang har spørsmål om reseptbelagte medisiner du tar, spesielt medisiner med potensial for misbruk, må du spørre legen din. Legen din kan ta seg tid til å diskutere risikoen og fordelene med medisiner du får forskrevet. I tillegg kan du også spørre apoteket ditt om medisinene du får forskrevet. Som pasient er det din rett til å bli informert om medisinene du tar.